摘要：本研究中，我们以 PLGA 为载体，以碳酸氢氨为制孔剂，通过乳化溶剂挥发的技术构建了担载双硫仑的多孔空心微球。该微球具有良好的多孔表面，适合吸入的空气动力学直径（8.31±1.33 微米），良好的药物担载量（4.09±1.01%）及释放行为。以非小细胞肺癌 A549 为模型，通过 MTT 技术检测了微球释放液抑制肿瘤细胞增殖的能力，结果显示，7 天释放液处理后仅有 13.3% 的肿瘤细胞能够存活。流式细胞术和蛋白印迹研究表明，微球释放液的抗肿瘤细胞增殖能力与增强的细胞凋亡及 S 期阻滞密切相关。最后，划痕和 Transwell 小室迁移实验表明，微球释放液能够有效抑制肿瘤细胞的迁移。以上研究表明，担载双硫仑的多孔 PLGA 空心微球能够产生良好的抗肿瘤效果，并具有通过吸入式给药途径治疗非小细胞肺癌的潜力。
Keywords: disulfiram, poly(lactic-co -glycolic acid), porous microparticle, non-small-cell lung cancer, antiproliferation, antimigration