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PEG 化 TRX-20 修饰的载雷公藤 (triptolide) 甲素脂质体的肾靶向给药研究

 

Authors Yuan Z, Jia L, Lim LY, Lin J, Shu G, Zhao L, Ye G, Liang X, Ji H, Fu H

Received 4 May 2017

Accepted for publication 13 July 2017

Published 8 August 2017 Volume 2017:12 Pages 5673—5686

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S141095

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Thiruganesh Ramasamy

Peer reviewer comments 3

Editor who approved publication: Dr Linlin Sun

摘要:前期研究表明 3,5 --十五烷氧基苯甲脒(TRX-20)修饰的脂质体可用于靶向到肾小球系膜细胞(MCs)。为了进一步了解 TRX-20 修饰的脂质体的特性及其在肾小球疾病方面的潜在应用,我们合成了并且制备了不同 TRX-20 用量修饰的脂质体(6%-TRX-LP11%-TRX-LP 和 14%-TRX-LP)。所有 TRX-LPs 均显示出对 MCs 的浓度依赖性毒性,IC50 分别为 3.451.13 和 0.55 mg/mL(以脂含量计)。综合比较发现,11%-TRX-LP 在 MCs 中显示出更高的细胞质积累,而毒性较低。将雷公藤甲素(TP)作为模型药物,包载与 11%-TRX-LP 中,脂质体进一步用 PEG5000PEG-TRX-TP-LP)修饰后,以延长其在血液中的循环并增强 TP 介导的免疫抑制。由于 PEG-TRX-TP-LP 与 MCs 的特异性结合,其在体外表现出更好的抗炎作用,抑制脂多糖刺激 MCs 释放出的一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α 的水平。体内研究表明,PEG-TRX-TP-LP 有效地减轻了膜性肾病(MN)大鼠的症状,改善了生化指标。因此,PEG 化 TRX-20 修饰的脂质体能有效将 TP 靶向到肾小球系膜细胞,用于治疗肾脏疾病。
Keywords: triptolide, pegylated liposomes, TRX-20, renal targeting, mesangial cells