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六元环肽偶联的纳米粒增强姜黄素 (Curcumin) 在胶质瘤细胞和组织中的递药

 

Authors Zhang X, Li X, Hua H, Wang A, Liu W, Li Y, Fu F, Shi Y, Sun K

Received 31 March 2017

Accepted for publication 4 July 2017

Published 8 August 2017 Volume 2017:12 Pages 5717—5732

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S138501

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Thiruganesh Ramasamy

Peer reviewer comments 3

Editor who approved publication: Dr Lei Yang

摘要:恶性胶质瘤是原发性脑肿瘤中死亡率最高的一种,由于脑胶质瘤的浸润性增长和特殊的疾病生长部位使得其临床治疗非常困难。为了增加对脑胶质瘤的药物递送,我们使用对整合素高表达细胞具有更强亲合力的六元环肽 c(RGDf(N-me)VK)-C(cHP)作为靶头,合成了与 cHP 偶联的聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯共聚物(cHP-PEG-PLGA),并使用自组装的纳米沉淀法制备了靶向的姜黄素纳米粒(Cur-NPs)。研究了 Cur-NPs 的理化性质和体外细胞毒性、对整合素高表达细胞的靶向能力和穿透能力;使用活体成像设备评估纳米粒对胶质瘤大鼠的靶向和穿透能力。结果表明,cHP 修饰的姜黄素纳米粒(cHP/Cur-NPs)的体外细胞毒性高于游离姜黄素或非靶向的 Cur-NPs;cHP/Cur-NPs 对于胶质瘤细胞、细胞球和胶质瘤组织显示了更好的亲和力、靶向摄取和穿透能力。因此,cHP 可以作为有效的靶向配体,cHP/Cur-NPs 作为靶向胶质瘤的药物递送系统具有很大的潜力。
Keywords: glioma targeting, integrin targeting, c(RGDf(N-me)VK)-C peptide, curcumin nanoparticles, in vitro and in vivo evaluation