摘要：以聚苹果酸（PMLA）为载体，制备 pH- 敏感电荷翻转型纳米接枝物，用于抗肿瘤药物靶向递送。聚乙烯亚胺（PEI）修饰 PMLA，使其带正电，将抗体 HAb18 F(abʹ)₂ 和 2,3- 二甲基马来酸酐（DMA）连接到 PMLA 上。DMA 作为电荷保护基团，生理条件下（pH 7.4），屏蔽纳米接枝物的正电性；到达肿瘤微环境（pH 6.8），DMA 快速水解解离，恢复纳米接枝物的正电性，进一步对比与连接抗体 HAb18 F(abʹ)₂ 主动靶向作用的差异。选择阿霉素（DOX）作为抗肿瘤模型药物，通过酰胺键连接到 PMLA 骨架上。研究结果显示，该纳米接枝物对肿瘤微环境有灵敏响应特性，可以实现电荷快速翻转，由-11.62 mV 变为 9.04 mV。纳米接枝物通过静电吸附和配体-受体两种介导方式进入细胞，有效地提高了 DOX 的细胞内摄作用，细胞毒性实验表明静电吸附介导入胞显示了增强的抗肿瘤活性。
关键词：纳米接枝物；聚苹果酸；电荷翻转；pH- 敏感

摘要视频链接：Poly(β-L-malic acid) nanoconjugates for tumor-specific uptake