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Enhanced local bioavailability of single or compound drugs delivery to the inner ear through application of PLGA nanoparticles via round window administration

 

德孚医药出版社于 International Journal of Nanomedicine 期刊中刊登了这篇值得关注的原研Enhanced local bioavailability of single or compound drugs delivery to the inner ear through application of PLGA nanoparticles via round window administration

这篇研究包载单一成分或复方药物的聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒经圆窗给药在豚鼠的体内转运,从而考察 PLGA 纳米粒携带药物透过圆窗膜进入内耳的能力。采用单乳化溶剂挥发法制备荧光探针香豆素-6 PLGA 纳米粒;复乳化溶剂挥发法制备包载复方药物的 PLGA 纳米粒,复方药物由丹酚酸 B (Sal B)、丹参酮 IIA (TS IIA) 和三七总皂苷 (三七皂苷 R
1 (R1)、人参皂苷 Rg1 (Rg1) 和人参皂苷 Rb1 (Rb1)) 组成,并考察其粒径、形态、包封率及体外释放。药物的 PLGA 纳米粒与其溶液分别经豚鼠圆窗给药,测定比较其药动学参数。结果显示,采用纳米粒给药后,药物在内耳的分布极大地增加,其中香豆素-6 在内耳外淋巴的 AUC0–t  和 Cmax 分别比其溶液剂高 4.7 和 10.9 倍;R1, Rg和 Rb1 的 AUC0–t  分别比复方药物溶液高 4.0,3.1 和 7.1 倍,Cmax 分别高 14.4,10.0 和 16.7 倍。说明,PLGA 纳米粒具有较强能力递送单一组分或复方药物穿过圆窗膜进入内耳外淋巴,显著提高药物的内耳局部生物利用度。提示,以 PLGA 为材料的纳米载体经圆窗膜输送药物至内耳,有望成为治疗内耳疾病的一种有效策略。

详细内容请看:
Enhanced local bioavailability of single or compound drugs delivery