摘要：聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶（Poly (ADP-ribose) polymerase, PARP）抑制剂是 PARP 酶的小分子抑制剂（包括 PARP1，PARP2，PARP3），通过阻止 DNA 修复杀伤肿瘤细胞。近年来，5 种 PARP 抑制剂包括奥拉帕利，尼拉帕利，鲁卡帕利，他拉唑帕利，维利帕利已成功被开发并用于治疗多种实体肿瘤，尤其是用于治疗乳腺癌易感基因（breast-related cancer antigen, BRCA）1/2 突变或同源重组修复功能缺失的患者。相比于传统化疗药物，PARP 抑制剂具有更好的疗效和更低的毒副作用。5 种 PARP 抑制剂都主要经肝脏和肾脏清除，肝肾功能不全可能会显著影响药物的药代动力学（pharmacokinetics, PK）。因此，了解肝肾功能不全对 5 种 PARP 抑制剂 PK 和安全性的影响则显得尤为重要。本文阐述和归纳肝肾功能对 PARP 抑制剂 PK 的影响，并为临床医师在为肝或肾不全患者开具 PARP 抑制剂时提供药物剂量调整建议。
关键词：PARP 抑制剂；肿瘤；肝功能不全；肾功能不全；药代动力学