摘要： 在癌症治疗中，将药物有效递送到肿瘤组织深部区域是一个关键挑战，因为肿瘤的异常血管网络、增加的间质流体压力（IFP）、丰富的细胞外基质（ECM）和肿瘤细胞的异质性等因素阻碍了药物的扩散。环肽由于其独特的结构和功能，被用于纳米粒子的表面工程，以增强药物的肿瘤穿透效果。与其他表面配体相比，环肽更易于通过自动化化学合成生产，并且以其高结合亲和力、肿瘤选择性、抗降解稳定性和低毒性而著称。本综述介绍了不同类型的环肽、它们的物理化学性质以及体内药代动力学。接着，更新了环肽功能化药物递送纳米装置的研究进展，并讨论了环肽功能化药物递送纳米装置肿瘤穿透特性的机制。环肽的主要优势包括增强的膜穿透能力、更高的结构稳定性和降低的细胞毒性。此外，环肽可以激活跨细胞运输机制，实现深部肿瘤穿透。例如，含有CendR基序的环肽可以结合肿瘤特异性原初受体，经历蛋白酶解裂以暴露CendR基序，并随后结合次级受体。这一过程触发了被称为C端规则（CendR）途径的内吞运输途径，促进环肽深入穿透肿瘤组织。尽管如此，环肽在药物递送和靶向治疗中的应用仍需进一步优化，未来的研究应聚焦于开发创新的合成策略、增强环肽的稳定性和细胞穿透能力，以及优化其功能化方法，以提高其在临床设置中的效能和安全性

关键词：环肽，肿瘤穿透，药物递送，纳米材料功能化