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醇质体促进脂溶性药物经皮经皮渗透的机制研究

 

Authors Yang L, Wu L, Wu D, Shi D, Wang T, Zhu X

Received 14 February 2017

Accepted for publication 3 April 2017

Published 26 April 2017 Volume 2017:12 Pages 3357—3364

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S134708

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Editor who approved publication: Dr Linlin Sun

背景:醇质体能促进脂溶性药物经皮渗透,但目前为止机制未明。本文章旨在探究醇质体促进脂溶性药物透皮的机制。
方法和材料:本研究采用 Box-behnken 实验设计优化醇质体组方后,使用罗丹明 和 NBD-PC  分别模拟脂溶性药物和标记磷脂成分,进行实验。并且使用与醇质体磷脂含量相同的脂质体和乙醇含量相同的酊剂作为对照。上述制剂透皮过程通过激光共聚焦显微镜进行观察并进行荧光强度的分析。
结果:最优醇质体组方组成成分为 2.45% 的蛋黄软磷脂,30% 的乙醇,67.55% 的双蒸水。罗丹明B醇质体的经皮渗透性显著优于脂质体与酊剂(<0.05)。醇质体经由角质层途径和皮肤附属器途径渗透,然而在渗透过程中,囊泡发生了破裂,磷脂成分滞留在表皮浅层,脂溶性药物继续往皮肤深层渗透。醇质体优良的皮肤渗透性得益于醇质体成分协调作用的结果。
结论:醇质体经皮渗透的途径包括角质层途径以及皮肤附属器途径,另外,经皮渗透过程中,醇质体囊泡在表皮浅层破裂,脂溶性药物继续往皮肤深层渗透,磷脂成分则滞留在表皮层。
Keywords: ethosomes, mechanism, percutaneous, confocal laser scanning microscopy, CLSM