摘要

目的：单硝酸异山梨酯被推荐用于控制心血管疾病患者的心绞痛症状。本研究旨在比较两种口服的单硝酸异山梨酯缓释片在中国健康受试者中的药代动力学、生物等效性及安全性。

方法：在浙江医院开展了一项随机、开放、两周期、单中心、单剂量、双交叉设计的临床试验。受试者每周期单次口服40mg/片的单硝酸异山梨酯缓释片，清洗期为5天。给药后36小时内（第1天和第6天）采集血样。采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中单硝酸异山梨酯浓度，并使用非房室模型计算药代动力学参数。

结果：本研究共纳入56名健康受试者。空腹状态下，受试制剂和参比制剂的最大血药浓度（Cmax，均值±标准差）分别为487.54±69.17 ng/mL（达峰时间中位数[最小值，最大值]为3.75[1.50,6.00]小时）和529.76±84.64 ng/mL（4.00[2.50,5.50]小时）；餐后状态下，受试制剂和参比制剂的Cmax分别为501.46±68.80 ng/mL（4.50[1.50,6.50]小时）和535.14±69.89 ng/mL（4.00[1.50,9.00]小时）。在空腹和餐后条件下，Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的90%置信区间均落在80-125%的生物等效性范围内。试验期间未发现与药物相关的严重不良事件。

结论：受试制剂单硝酸异山梨酯缓释片与参比制剂（Ismo® retard）在空腹和餐后条件下均具有生物等效性，且安全性相当。两种制剂均表现出良好的耐受性。

关键词：单硝酸异山梨酯；生物等效性；药代动力学；安全性；中国健康受试者