摘要：本文通过生物催化反应一步合成叶酸-聚乙二醇-胆固醇聚合物（FA-PEG-Chol），并制备叶酸功能化脂质体。用薄膜分散法制备叶酸功能化白桦脂酸脂质体（FA-L-BA） ，对其形貌、粒径、电位、包封率、稳定性、细胞毒性和细胞摄取等进行了研究。FA-L-BA 的平均粒径为 222±8 nm，平均电位为 -20.12±1.45 mV，包封率高达 91.61 ± 1.16 %。FA-L-BA 能被 HepG2 细胞（叶酸受体阳性细胞）选择性摄取，FA-L-BA 显示出更强的细胞毒性，其 IC₅₀ 为 63.07 ± 2.22 μg/mL，非叶酸功能化的白桦脂酸脂质体的 IC₅₀ 为 93.14 ± 2.19 μg/mL。叶酸功能化的荧光脂质体（FA-L-Ir-1）的细胞摄取效果显著高于非叶酸功能化的荧光脂质体。这种通过一步反应生物催化叶酸修饰脂质体的新方法将为靶向给药系统提重要的理论依据。
关键词：生物催化合成，脂质体，叶酸，表面修饰，白桦脂酸