摘要：增加可降解纳米载体特异性靶向功能的深入研究将有利于改善抗肿瘤药物递送的安全性及有效性。在本研究中，通过一步法制备的叶酸-聚乙二醇修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物 （PLGA-PEG-FA），在水溶液中能够自发组装成纳米粒径约为 100 nm 且表面呈现负电性的纳米颗粒。PLGA-PEG-FA 纳米颗粒以期通过其双重肿瘤靶向效应，即高通透性和滞留效应（EPR）介导的被动靶向及叶酸介导的主动靶向，提升抗肿瘤药物在体内递送效率。流式细胞计数和激光共聚焦扫描显微镜结果表明，载负有模式药物阿霉素的 PLGA-PEG-FA 纳米颗粒能够更容易被细胞摄取，并促进药物在细胞核内富集。此外，溶血实验、细胞毒性实验（MTS），斑马鱼毒理实验结果均表明，PLGA-PEG-FA 纳米颗粒即使在高剂量（0.1 mg/mL）情况下，其体内外均表现出良好的生物相容性和生物安全性。因此，PLGA-PEG-FA 纳米颗粒可作为一种安全和高效的抗肿瘤纳米药物载体用于潜在抗肿瘤临床研究及应用开发。
关键词：肿瘤靶向，生物可降解纳米粒子，安全性，高效性，药物递送，肿瘤治疗