背景：目的是建立口服肝靶向脂质体共载阿霉素（doxorubicin, DOX）与水飞蓟宾（silybin, SLB）的联合用药，以降低心脏毒性的副作用，改善肝癌的口服治疗效果。
方法：采用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆酸修饰脂质体（CA-LP）包裹 DOX 和 SLB（CA-LP - DOX/SLB），通过体外细胞毒性、划痕和凋亡实验、体内药动学和药效学研究，评价其肝靶向性、抗肝癌疗效及心脏保护作用。
结果：体外细胞研究表明，CA-LP-DOX/SLB 抑制 HepG2 细胞增殖和 HCC97H 细胞迁移，保护 H9c2 细胞。体内药代动力学研究表明，相对于 CA-LP-DOX 和 LP-DOX 治疗组，CA-LP-DOX/SLB 治疗组肝内 DOX 积累较高，心脏内 DOX 积累较低。体内药效学研究表明，与 CA-LP-DOX 处理组相比，CA-LP-DOX/SLB 处理组不仅能有效抑制生长，而且对组织的损伤也明显减轻。
结论：通过 CA-LP 同时给予 DOX 和 SLB 可减轻急性 DOX 诱导的心脏毒性。
Keywords: doxorubicin, silybin, hepatic targeting via oral administration, cholic acid transporter, anti-hepatoma, biodistribution in vivo