摘要：目前，临床上非小细胞肺癌的预后仍然得不到满意的效果，主要原因是药物缺乏靶向性和非小细胞肺癌容易发生转移。本研究，我们构建了一种穿膜肽 PFV 修饰的具有靶向性又能同时抑制肿瘤细胞转移的柔红霉素/薯蓣皂苷共载靶向脂质体。该脂质体具有理想的物理化学特性，PFV 修饰后脂质体的摄取增加，细胞毒性增强。薯蓣皂苷的加入，能够增强柔红霉素脂质体对 A549 细胞的抑制作用，抑制拟态血管形成，并且抑制肿瘤转移。靶向脂质体抑制肿瘤转移的机制可能与下调肿瘤转移相关蛋白如基质金属蛋白酶 2（MMP-2）、血管内皮钙粘蛋白（VE-Cad）、转化生长因子-β1（TGF-β1）和低氧诱导因子-1α（HIF-1α）有关。同时，PFV 修饰的柔红霉素/薯蓣皂苷共载靶向脂质体对荷瘤小鼠有明显的抗肿瘤作用。HE 染色、Ki-67 和 TUNEL 实验均证实了靶向脂质体能够提高药物的抗肿瘤效果。因此，PFV 修饰的柔红霉素/薯蓣皂苷共载靶向脂质体为非小细胞肺癌提供了一种有效的治疗策略。
关键词：柔红霉素，薯蓣皂苷，细胞穿膜肽，肿瘤转移，非小细胞肺癌