论文已发表
注册即可获取德孚的最新动态
IF 收录期刊
用于口服递送染料木素的 Solutol®HS15+PluronicF127 和 Solutol®HS15+PluronicL6 二元混合胶束体系
Authors Ding P, Chen Y, Cao G, Shen H, Ju J, Li W
Received 14 January 2019
Accepted for publication 10 May 2019
Published 7 June 2019 Volume 2019:13 Pages 1947—1956
DOI https://doi.org/10.2147/DDDT.S201453
Checked for plagiarism Yes
Review by Single-blind
Peer reviewers approved by Dr Colin Mak
Peer reviewer comments 2
Editor who approved publication: Dr Tuo Deng
目的:本课题旨在以 Solutol®HS15(HS15)与 pluronicF127(F127)和 HS15 与 pluronicL61(L61)为载体制备两种用于口服递送染料木素(GEN)二元混合胶束体系,提高染料木素的口服生物利用度。
方法:采用有机溶剂蒸发法制备二元混合胶束体系。采用马尔文粒径仪和透射电镜(TEM)对制备得到最优混合胶束 GEN-F 和 GEN-L 的粒径、电位和形态进行表征。通过载药量(DL%)、包封率(EE%)等指标表征该胶束,同时通过体外释放考察胶束的释放特性。在 Caco-2 单层细胞中检测胶束的渗透性,通过 SD 大鼠灌胃给药的方式考察 GEN 和染料木素混合胶束的口服生物利用度。
结果:观察到 GEN-F 和 GEN-L 的溶液是透明和无色的。与 GEN-L(EE%:83.40±1.36%;DL%:2.26±0.18%)相比,GEN-F 具有较低的 EE%(80.79±0.55%)和 DL%(1.69±0.24%)。 TEM 检测发现 GEN-F 和 GEN-L 胶束呈现粒径均一的圆球型。在稀释和贮藏稳定性研究中,GEN-F 和 GEN-L 的粒径和 EE% 没有显著变化。体外释放实验表明,GEN-F 和 GEN-L 具有明显的缓释特征。药代动力学研究表明,与 GEN 相比,GEN-F 和 GEN-L 的相对口服生物利用度增加了 2.23 和 3.46 倍,同时也提高了 GEN 在 Caco-2 细胞单层的渗透性。
结论:本实验制备的 GEN-F 和 GEN-L 两个胶束体系不仅有较好的缓释特性,还提高了染料木素的溶解度和口服生物利用度,具有较高的临床应用潜力。
关键词:染料木素,二元混合胶束,Solutol®HS15,pluronic F127,pluronic L61,口服生物利用度
