目的：本研究的目的是评估空腹和餐后条件下中国健康受试者体内受试和参比的盐酸左西替利嗪制剂的生物等效性，并评估食物对左西替利嗪药动学特性的影响。
方法：将受试者随机分为两组，分别在空腹和餐后条件下单次口服相同剂量的受试和参比制剂。在规定的时间点采集血液样本，采用 UFLC-MS/MS 测定左西替利嗪的血浆浓度，并对研究进行安全性评估。两种制剂的主要药代动力学参数采用 WinNonlin^® 7.0  软件中的非房室分析计算。
结果：本研究共招募了 49 名受试者，46 名完成了研究。在空腹和餐后条件下，峰浓度的受试/参比比率的几何平均值的 90% 置信区间分别为 94.75%-107.24% 和 99.98%-114.69%，浓度-时间曲线下面积的受试/参比比率的几何平均值的 90% 置信区间分别为 97.13%-102.50% 和 98.36%-103.98%。食物使得左西替利嗪的吸收速率和程度降低。两种制剂耐受性良好，未发生严重的不良反应。
结论：两种制剂具有基本相同的药动学特征，并且都符合 FDA/CFDA 生物等效性标准。同时，食物摄入会延缓中国健康受试者体内左西替利嗪的吸收，并降低其生物利用度。
Keywords: levocetirizine, pharmacokinetics, bioequivalence, food effect, healthy Chinese volunteers