目的：研究阿司匹林肠溶缓释片在中国健康受试者中的药代动力学特征，并与阿司匹林肠溶片（Bayer S.p.A）进行对比。
方法：采用开放、随机、三序列、三周期单剂量给药设计，纳入18例健康受试者，受试者按照随机顺序在三周期分别服用 100mg 肠溶缓释片（餐前/后）或肠溶片（餐前），通过 LC-MS/MS 法测定血浆中乙酰水杨酸、水杨酸的浓度，并使用 WinNonlin（8.1版）计算药代动力学参数。
结果：受试者单剂量口服阿司匹林肠溶片（餐前）和阿司匹林肠溶缓释片（餐前/后），乙酰水杨酸的平均 C_max 分别为 758.38±455.34、222.76±98.04 和 194.54±61.19 ng/mL，t_max 分别为 6.75（2，16）、4.5（2，11）和 8.25（5，11）h，t_1/2 分别为 0.43±0.08、1.44±0.59 和 4.32±10.04 h，AUC_0-t 分别为 1008.88±452.27、918.04±238.40 和 845.55±183.25 h·ng/mL；水杨酸的平均 C_max 分别为 6490.38±2098.52、2863.53±679.73 和 2913.75±853.27ng/mL，t_max 分别为 7.25（2，24）、10（3.5-14）和 10（7，14）h，t_1/2 分别为 2.21±0.46、2.69±0.72 和 3.51±2.06h，AUC_0-t 分别为 29131.41±9376.23、27243.97±7465.16、27240.25±7444.67 h·ng/mL。阿司匹林肠溶缓释片餐前与餐后服用相比，乙酰水杨酸 AUC_0-t 和 AUC_0-∞、水杨酸 C_max、AUC_0-t 和 AUC_0-∞ 的几何均值比的 90% 置信区间均在 80.00%-125.00% 范围内。
结论：阿司匹林肠溶缓释片吸收和释放较阿司匹林肠溶片更为均匀平稳，服用后血浆中乙酰水杨酸和水杨酸的关键 PK 参数个体间变异相对较小，进食对的阿司匹林肠溶缓释片的药代动力学特征影响不显著。
关键词：乙酰水杨酸；水杨酸；肠溶缓释片；药代动力学