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细胞穿透肽修饰的阿霉素 (Doxorubicin) pH 敏感脂质体在荷乳腺癌 BALB/c 裸鼠的体内研究

 

Authors Ding Y, Cui W, Sun D, Wang GL, Hei Y, Meng S, Chen JH, Xie Y, Wang ZQ

Received 23 August 2017

Accepted for publication 4 October 2017

Published 26 October 2017 Volume 2017:11 Pages 3105—3117

DOI https://doi.org/10.2147/DDDT.S149814

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Akshita Wason

Peer reviewer comments 2

Editor who approved publication: Dr Anastasios Lymperopoulos

摘要:药物递送系统的体内研究对于临床转化至关重要。我们考察了细胞穿透肽修饰的阿霉素pH敏感脂质体(CPPLDOX))在荷乳腺癌BALB/c 裸鼠体内的生物相容性,组织分布和药效。在 CPPLDOX)中,PEG 和硬脂酸通过腙键偶联形成的 PEG 衍生物插入在脂质体表面,CPP 通过硬脂酸直接修饰于脂质体表面,其最优修饰密度为磷脂的 4%。与普通长循环脂质体 PL 相比较,CPPLDOX)具有血液长循环特性以及更高的肿瘤靶向性。CPPL 使 DOX 在肿瘤的聚集浓度提高了 1.9 倍,造成更多的肿瘤细胞凋亡,荷瘤动物具有较低的肿瘤生长率。HE 检查没有发现正常组织的坏死和炎症,但是在肿瘤细胞中出现了大量的细胞溶解。本文 CPPLDOX)体内研究为临床应用提供了重要的信息,在乳腺癌治疗中具有一定的潜能。
关键词:肿瘤靶向,TUNEL 染色,溶血性,乳腺癌治疗,药动学