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ATRP 法制备二嵌段共聚物口服给药与肠道黏液作用机制的研究

 

Authors Liu J, Cao J, Cao JH, Han SC, Liang Y, Bai MF, Sun Y

Received 22 December 2017

Accepted for publication 28 March 2018

Published 15 May 2018 Volume 2018:13 Pages 2839—2856

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S160651

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Editor who approved publication: Dr Lei Yang

目的:纳米粒子越来越多地被用作口服给药的载体,然而,人体胃肠道表面存在一层黏液屏障,它清除有害物质的同时也限制了药物的吸收。药物分子在体内的递送很大程度上取决于纳米载体与胃肠道黏液相互作用的结果。
方法:通过原子转移自由基聚合(ATRP)方法合成了不同亲水性、不同电位及不同分子量的聚合物。分别通过 Transwell® 小室、离体肠囊结扎法、冷冻切片及活体成像等实验方法,考察聚合物在黏液层中的渗透性。
结果:与黏液相互作用后,电中性聚合物和疏水性聚合物粒径电位变化较小。同时,体内外实验结果均表明,电中性聚合物及疏水性聚合物的在黏液层的渗透量较其他性质聚合物的强;粒径越小的聚合物其渗透性也越明显。
结论:通过实验研究,比较了不同电位、不同亲水性及不同分子量大小聚合物在黏液层中的转运情况,其中电中性聚合物、疏水性聚合物及分子量较小的聚合物在黏液层中的渗透性更好,为口服给药系统中载体的选择提供参考。
关键词:胃肠道黏液;口服药物传递系统;原子转移自由基聚合;二嵌段共聚物