目的：利用完全重复交叉设计，评价国产缬沙坦胶囊（80 mg）和进口缬沙坦胶囊（80 mg）在中国健康受试者中空腹和餐后状态下的生物等效性。
方法：本试验采用开放、随机、单次给药、四周期完全重复性交叉设计，共入组了 78 例受试者，分为空腹组和餐后组。其中空腹组入组 48 例受试者，餐后组入组 30 例受试者。每组试验分为 4 个周期，每个周期清洗期为 3 天。采用经过验证的 LC-MS/MS 方法分析缬沙坦的血浆浓度，使用非房室模型的方法计算药代动力学参数。基于参比制剂的个体内标准差（S_WR），采用基于参比制剂标度的平均生物等效性（RSABE）或平均生物等效性（ABE）方法用于评估两种制剂的生物等效性。
结果：在空腹试验条件下，本次试验中参比制剂 C_max 的个体内标准差（S_WR）大于 0.294，即个体内变异 >30%，使用 RSABE 方法进行生物等效性评估，结果显示受试制剂与参比制剂 C_max 的几何均值比值（GMR）为 99.52%，在 80.00%-125.00% 之间，且单侧 95% 置信区间上限（-0.0837）<0，符合生物等效性评价标准。参比制剂 AUC_0-t、AUC_0-∞ 的个体内标准差（S_WR）均小于 0.294，故采用 ABE 方法进行评估。受试制剂与参比制剂 AUC_0-t、AUC _0-∞的几何均值比值（GMR）分别为 102.07%、101.92%，相对应的 90% 置信区间分别为 96.28%-108.21%、96.28%-107.88%，均在 80.00%-125.00% 之间，符合生物等效性评价标准。在餐后条件下，本次试验中参比制剂的三个主要药动学参数（C_max、AUC_0-t、 AUC_0-∞） 的个体内标准差（S_WR）均大于 0.294，即个体内变异 >30%，故可以使用 RSABE 方法进行生物等效性评估，结果显示受试制剂与参比制剂 C_max、AUC_0-t、AUC _0-∞的几何均值比值（GMR）分别为 98.78%、103.33%、103.08%，均在 80.00%-125.00% 之间，且单侧 95% 置信区间上限分别为 -0.1357、-0.1018、-0.0943 均小于 0，符合生物等效性评价标准。
结论：国产缬沙坦胶囊的在空腹和餐后条件下均与进口缬沙坦胶囊具有生物等效性。
关键词：缬沙坦，生物等效，完全重复，药代动力学，安全性